Лекарство от остеопороза останавливает рост клеток рака молочной железы.

Заключения, представленные 15 июня 2013 года на ежегодном собрании Общества эндокринологов в Сан-Франциско, показали, что препарат базедоксифена, двумя короткими ударами не только предотвращает эстроген от роста клеток рака молочной железы, но также направляет рецепторы эстрогена на уничтожение.
«Мы обнаружили, что базедоксифен связывается с рецептором эстрогена и препятствует его деятельности. Но удивительно то, что он не только ухудшает состояние рецепторов, но и избавляется от них», - говорит главный автор Дональд МакДоннелл, кандидат наук, заведующий кафедрой фармакологии и биологии рака Университета Дьюк.

В экспериментах на животных и клетках возделываемых растений препарат ингибирует рост как эстроген-зависимых клеток рака молочной железы, так и клеток, которые развивают резистентность к антиэстрогенному тамоксифену и / или ингибиторам ароматазы, двух из наиболее широко используемых типов препаратов профилактики и лечения эстроген-зависимого рака молочной железы. В настоящее время если клетки рака молочной железы вырабатывают устойчивость к подобной терапии, пациентов обычно лечат химиотерапией токсических агентов, которые имеют значительные побочные эффекты.

Таблетки базедоксифена, которые, как и тамоксифен, относятся к классу препаратов, известных как характерные модуляторы рецепторов эстрогена (ХЭРМы). Эти препараты отличаются своей способностью вести себя как эстроген в некоторых тканях, при этом значительно блокировать эстроген в других тканях. Но в отличие от тамоксифена, базедоксифен имеет некоторые свойства новой группы препаратов, известных как селективные деструкторы рецепторов эстрогена или СЭРДы, которые можно ориентировать на уничтожение рецептора эстрогена.

«Поскольку препарат удаляет рецепторы эстрогена как цель путем уменьшения количества, то менее вероятно, что раковые клетки смогут развивать механизм сопротивления, потому что удаление идет целенаправленно», - говорит ведущий автор Сюзанна Ворделл, кандидат наук, научный сотрудник лаборатории Макдоннелла .
«Многие исследователи считали, что как только клетки рака молочной железы разовьют устойчивость к тамоксифену, они будут устойчивы ко всем препаратам, которые нацелены на рецептор эстрогена», -  объяснил Макдоннелл.

«Мы обнаружили, что рецептор эстрогена - по-прежнему хорошая цель, даже после того, как появилась устойчивость к тамоксифену», сказал он.
Исследователи испытали различные типы клеток рака груди, в том числе тамоксифен-чувствительные клетки, устойчивые к применению препарата лапатинибом, еще одной целевой терапии, которая используется для лечения пациентов с распространенным раком молочной железы, опухоли которых содержат мутантный ген HER2. Эти клетки ранее показали, что эстрогены активируют сигналы, чтобы приобрести устойчивость к лекарству. В этом типе клеток, базедоксифен также сильно замедлял рост клеток.

«Парадоксально, но в костной ткани базедоксифен имитирует действие эстрогена, что помогает защитить ее от разрушения. Потому базедоксифен, который уже прошел безопасные и эффективные исследования лечения остеопороза, может стать реальным краткосрочным выбором для пациентов с распространенным раком молочной железы, у которых опухоли стали устойчивыми к другие вариантам лечения», - сообщает Ворделл. В клинических исследованиях в группах, принимавших базедоксифен наиболее часто побочным эффектом было резкое повышение температуры.

Исследование финансировалось исследовательским грантом от Pfizer Pharmaceuticals, производителя базедоксифена.
Вместе с С. Ворделл и Д. МакДонеллом в исследованиях принимали участие Эрик Нельсон и Кристина Чао, сотрудниками кафедры фармакологии и биологии рака, Школы медицины при  Университете Дьюк.

По  материалам Science Daily


К списку новостей